表观渗透系数（Papp）测定：评估化合物在体外血脑屏障模型中的跨膜转运速率，是初步筛选的重要参数。
外排比率（ER）计算：通过比较双向渗透数据，评价P-糖蛋白等外排转运体对化合物的外排作用强度。
脑血浆浓度比（Kp）测定：通过体内实验，直接测量化合物在稳态下脑组织与血浆中的浓度比值。
非结合脑血浆浓度比（Kp，uu）测定：校正血浆和脑组织蛋白结合后，反映化合物在脑内游离态浓度的关键参数。
脑微血管内皮细胞摄取率：评估原代或永生化脑微血管内皮细胞对特定化合物的摄取能力和动力学。
体外血脑屏障模型完整性验证：通过跨内皮电阻（TEER）和荧光标记物渗透性检测，确保模型屏障功能可靠。
外排转运体底物与抑制鉴定：判断化合物是否为特定外排转运体（如P-gp， BCRP）的底物或抑制剂。
脑内分布成像分析：利用成像技术直观观察并量化化合物在脑内不同区域的分布情况。
血浆蛋白结合率测定：测量化合物与血浆蛋白的结合程度，影响其可穿透血脑屏障的游离浓度。
脑组织匀浆结合率测定：测量化合物与脑组织成分的结合程度，用于计算游离脑浓度。
小分子化学药物：包括中枢神经系统疾病治疗药物、抗生素、抗肿瘤药等，评估其入脑效率。
生物大分子药物：如抗体、蛋白、多肽及核酸类药物，评估其穿越血脑屏障的潜力与策略。
天然产物及中药活性成分：筛选具有神经活性或潜在中枢作用的天然化合物。
纳米递药系统：评价各类纳米粒、脂质体、外泌体等载体系统的脑靶向递送效率。
环境毒素与神经毒物：研究重金属、有机污染物等有害物质对血脑屏障的破坏及入脑机制。
新型制剂与前药：评估通过化学修饰或剂型改良以增强血脑屏障穿透性的新策略。
基因治疗载体：如腺相关病毒（AAV）、慢病毒等载体的血脑屏障穿透能力与靶向性。
诊断用造影剂/探针：用于磁共振、正电子发射断层扫描等影像学检查的造影剂入脑特性。
内源性物质：研究葡萄糖、氨基酸、神经递质等内源性物质的屏障转运机制。
候选化合物库的高通量筛选：在药物发现早期，对大量化合物进行快速的血脑屏障穿透性初筛。
体外细胞单层模型法：使用人源或鼠源脑微血管内皮细胞在Transwell上培养形成单层，模拟血脑屏障进行渗透实验。
<强>原代细胞共培养模型法：将脑微血管内皮细胞与星形胶质细胞、周细胞等共培养，构建更接近生理状态的体外模型。
<强>离体脑灌注技术：分离并灌注动物全脑或脑血管，精确控制灌注液成分，研究化合物的摄取与清除。
<强>体内微透析技术：在活体动物脑部特定区域植入微透析探针，连续采样并测定细胞外液中化合物的游离浓度。
<强>体内药代动力学研究：给药后在不同时间点采集血浆和脑组织样本，通过LC-MS/MS等方法测定浓度，计算药动学参数。
<强>正电子发射断层扫描（PET）成像：使用放射性同位素标记化合物，无创、动态、可视化地观察其在活体脑内的分布与代谢。
<强>原位灌流法：在麻醉动物中进行颈动脉灌注，短时间内高浓度暴露，快速评估化合物的首过脑摄取率。
<强>计算机预测模型（in silico）：基于化合物的理化参数（如Log P， 分子量， 氢键数等），利用软件或算法预测其血脑屏障穿透性。
<强>平行人工膜渗透分析（PAMPA-BBB）：一种基于人工脂质膜的高通量筛选模型，用于快速预测化合物的被动扩散潜力。
<强>类器官与器官芯片模型：利用3D培养的脑类器官或微流控芯片技术，构建具有复杂结构的动态血脑屏障模型。
<强>液相色谱-串联质谱联用仪（LC-MS/MS）：用于生物样本中化合物浓度的准确定量分析，灵敏度高，特异性强。
<强>跨内皮电阻测量仪（TEER Meter）：实时监测体外血脑屏障细胞模型的完整性与紧密连接功能。
<强>多功能酶标仪：用于进行荧光或发光标记的细胞摄取、外排及毒性实验的高通量检测。
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