嘌呤二氢吲哚蛋白降解动力学测试

检测项目

降解剂浓度-效应关系测定：通过设置不同浓度的降解剂处理细胞，测定目标蛋白的剩余水平，用于计算半数降解浓度等关键药效学参数。

时间依赖性降解动力学分析：在固定降解剂浓度下，于不同时间点检测目标蛋白丰度变化，绘制降解时间进程曲线，确定最大降解程度和起效时间。

蛋白酶体依赖性验证：通过使用蛋白酶体抑制剂预处理细胞，观察其对目标蛋白降解过程的阻断效应，以确认降解途径依赖于泛素-蛋白酶体系统。

靶蛋白泛素化水平检测：利用免疫共沉淀等方法检测目标蛋白在降解剂作用下的泛素化修饰水平变化，直接证明E3连接酶介导的泛素化事件。

蛋白质半衰期测定：结合蛋白质合成抑制剂，追踪新合成蛋白质的衰减速率，定量分析降解剂对靶蛋白稳定性的影响。

脱靶效应评估：通过蛋白质组学技术全局分析细胞中其他非目标蛋白的表达水平变化，评估降解剂的选择性。

三元复合物形成验证：采用表面等离子共振或生物膜层干涉技术等生物物理方法，验证降解剂、靶蛋白和E3连接酶三者之间的相互作用。

Cereblon等E3连接酶占用率测定：利用基于探针的竞争结合实验，定量评估降解剂对特定E3连接酶的结合占据程度。

代谢稳定性初步评估：在肝微粒体或肝细胞模型中考察降解剂的体外代谢速率，为后续药物开发提供早期代谢数据。

检测范围

基于CRBN配体的PROTAC分子: 此类分子通过招募 cereblon E3 连接酶来诱导靶蛋白降解,适用于针对多种疾病靶点的药物研发。

检测服务流程

沟通检测需求：为精准把握客户需求，我们会仔细审核申请内容，与客户深入交流，精准识别样品类型、明确测试要求，全面收集相关信息，确保无遗漏。

签订协议：根据沟通确定的检测需求及商定的服务细节，为客户定制包含委托书及保密协议的个性化协议。后续检测严格依协议执行。

样品前处理：收到样品后，开展样品预处理、制样及标准溶液制备等前处理工作。凭借先进仪器设备和专业技术人员，科学严谨对待每个细节，保证前处理规范准确。

试验测试：此为检测核心环节。运用规范实验测试方法精确检测每个样品，实验设计与操作均遵循科学标准，保障测试结果准确且可重复。

出具报告：测试结束立即生成详尽检测报告，经严格审核确保结果可靠准确，审核通过后交付客户。

我们秉持严谨踏实的态度，提供高品质、专业化检测服务。服务全程可追溯，严格遵守保密协议，保障客户满意度与信任度。